Langsung ke konten utama

Kimia Medisinal 13

Hubungan Struktur dan Kelarutan dengan Aktivitas Biologis

Hubungan antara struktur, kelarutan, dan aktivitas obat sangat penting dalam pengembangan obat. Struktur kimia obat dapat mempengaruhi kelarutan dalam pelarut yang relevan dan aktivitas farmakologisnya. Berikut ini adalah beberapa hal yang perlu dipahami tentang hubungan ini:

  1. Struktur dan Kelarutan: Struktur kimia obat dapat mempengaruhi kelarutannya dalam berbagai pelarut. Grup fungsional, polaritas, dan ukuran molekul adalah beberapa faktor yang dapat mempengaruhi kelarutan. Misalnya, adanya gugus hidroksil (-OH) pada molekul obat dapat meningkatkan kelarutannya dalam air, sementara adanya gugus hidrokarbon nonpolar dapat meningkatkan kelarutannya dalam pelarut organik nonpolar.
  2. Kelarutan dan Penyerapan: Kelarutan yang baik dalam pelarut yang sesuai sangat penting untuk memungkinkan obat diserap dengan efektif dalam tubuh. Obat yang larut dengan baik dalam cairan tubuh, seperti air, memiliki peluang penyerapan yang lebih baik. Kelarutan yang buruk dapat menghambat penyerapan obat dan mengurangi efek terapeutiknya.
  3. Struktur dan Aktivitas Farmakologis: Struktur kimia obat juga mempengaruhi aktivitas farmakologisnya. Interaksi obat dengan target biologis, seperti reseptor atau enzim, tergantung pada struktur kimia obat. Modifikasi pada struktur obat dapat mengubah interaksi dengan target biologis dan, akibatnya, mempengaruhi aktivitas farmakologisnya. Misalnya, perubahan pada gugus fungsional atau penambahan gugus kimia tertentu pada struktur obat dapat meningkatkan atau mengubah selektivitas, afinitas, atau efikasi obat terhadap target biologisnya.
  4. Desain Obat Rasional: Dengan pemahaman yang baik tentang hubungan struktur, kelarutan, dan aktivitas obat, peneliti dan ahli farmasi dapat merancang molekul obat baru atau mengoptimalkan struktur obat yang ada. Desain obat rasional melibatkan modifikasi struktur obat berdasarkan pengetahuan tentang target biologis dan hubungan struktur-aktivitas. Tujuan utama adalah menghasilkan molekul obat yang memiliki kelarutan yang baik dalam media biologis yang relevan dan menunjukkan aktivitas farmakologis yang diinginkan.

Link youtube : https://youtu.be/2GcFrEEaiDY

Komentar

  1. Kimia Medisial Dhea Setiandari27 Mei 2023 pukul 07.48

    Berdasarkan penyajian video pembahasan tadi telah di bahas oleh rekan saya ,, mulai dari nilai nilai koefisien dari palin kecil hingga paling besar,, hingga pembahsaan hasil aktivitas analgesik senyawa dan pengaruh yang terjadi namun Belum di jelaskan Bagaimana gambaran uji aktivitas analgesik senyawa turunan meperidin ,,

    Sedangkan pada jurnal yang saya baca yaitu tentang uji analgesik juga membahas tentang bagaimana proses dari uji aktivitasnya itu sendiri

    Lalu yg ingin saya tahapan tanyakan bagaimana tahapan dan gambaran dalam uji analgesik dengan senyawa turunan meperidin itu sendiri

    BalasHapus
    Balasan
    1. Elsa Damai Suryani Hia5 Juni 2023 pukul 20.30

      Tahapan yang dilakukan dalam uji analgesik dengan senyawa turunan meperidin, yang pertama dilakukan pemodelan senyawa turunan meperidin menggunakan software ChemDraw Ultra 8.0 dan didapatkan 16 senyawa turunan meperidin. Selanjutnya dilakukan perhitungan struktur elektronik dengan metode semiempiris AM1. Kemudian dilakukan penentuan koefisien partisi (Log P). Selanjutnya dilakukan perhitungan struktur sterik yang terdiri dari luas permukaan, refraktivitas molar, volume molekular, massa dan energi hidrasi menggunakan Compute-QSAR Properties. Setelah itu, dilakukan analisis statistik HKSA. Data-data yang didapatkan tadi seperti muatan bersih atom meperidin, E.HOMO, E.LUMO, Log P, Luas permukaan , refraktivitas molar, volume molekular, massa dan energi hidrasi akan dilakukan analisis statistik untuk mencari persamaan HKSA terbaik dalam menentukan prediksi aktivitas senyawa meperidin.

      Hapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Kimia Medisinal 11

 Jalur Utama Metabolisme dan Xenobiotik Jalur umum metabolisme dan jalur metabolisme xenobiotik adalah dua jalur metabolisme yang berbeda dalam tubuh manusia. Jalur umum metabolisme adalah proses biokimia yang terjadi di dalam tubuh untuk mengubah zat-zat yang berasal dari makanan atau sumber energi lainnya menjadi bentuk yang dapat digunakan oleh tubuh, seperti karbohidrat, protein, dan lemak. Jalur ini melibatkan berbagai enzim dan reaksi kimia yang kompleks, termasuk glikolisis, siklus Krebs, dan fosforilasi oksidatif. Sementara itu, jalur metabolisme xenobiotik melibatkan proses biokimia yang terjadi dalam tubuh untuk mengubah zat-zat yang tidak umum atau asing bagi tubuh, seperti obat-obatan, pestisida, dan bahan kimia industri, menjadi bentuk yang dapat dieliminasi dari tubuh. Jalur ini melibatkan enzim-enzim yang disebut sitokrom P450 dan reaksi kimia lainnya yang berguna untuk mengubah struktur kimia dari zat asing menjadi lebih mudah untuk dieliminasi oleh tubuh, seperti m...
6 komentar
Baca selengkapnya

Kimia Medisinal 4

Interaksi Obat dengan Protein Tubuh dan Hubungan dengan Sifat-Sifat Fisiko Kimia Obat Interaksi obat dengan protein dapat terjadi ketika obat mengikat protein dalam tubuh, seperti enzim, hormon, atau protein pengangkut, seperti albumin dalam darah. Ketika obat mengikat protein ini, hal itu dapat mempengaruhi efektivitas obat dalam tubuh dan juga mempengaruhi interaksi obat lain yang mungkin sedang dikonsumsi oleh seseorang. Sifat fisiko-kimia obat dapat mempengaruhi interaksi obat dengan protein dalam tubuh. Sebagai contoh, kelarutan obat dapat mempengaruhi kemampuan obat untuk diabsorpsi dan didistribusikan ke dalam tubuh, dan juga dapat mempengaruhi kemampuan obat untuk berinteraksi dengan protein. Obat yang larut dalam air atau pelarut organik tertentu cenderung lebih mudah diabsorpsi dan didistribusikan ke dalam tubuh daripada obat yang tidak larut dalam air atau pelarut organik tersebut. Link :  https://youtu.be/9PAW9koMdfY
6 komentar
Baca selengkapnya